Heroína

La heroína es un derivado de la morfina, una droga semi-sintética, originada a partir de la adormidera (opio). El componente activo responsable de los efectos de esta droga es el diacetilmorfina (3,6 - diacetil).

Se trata de una sustancia sintetizada por primera vez a finales del siglo XIX y principios de XX que surgió inicialmente para su uso como medicamento, que sin embargo, actualmente su uso se encuentra altamente restringido en la mayoría de los países por tratarse de una droga de abuso.

En la actualidad, la mayoría de los individuos adictos a los opiodes consumen heroína, la cual está relacionada con un efecto narcótico pronunciado, se clasifica dentro de las drogas depresoras del sistema nervioso central, se caracteriza por producir una dependencia psicológica y física intensa a un ritmo muy acelerado siendo considerada actualmente una de las drogas más adictivas.^[

La Heroína generalmente se vende en forma de polvo blanco o marrón, popularmente se conoce bajo las denominaciones de "caballo", "potro", "jaco", "reina" "dama blanca" y "chiva".

Propiedades físicas y químicas

• Sustancia pura - polvo blanco y cristalino.
• Producto bruto - amargo, de color gris- marrón de polvo en forma de pequeños cristales con un desagradable olor.^[

Punto de fusión: 170 ° C. Solubilidad:

• en agua: 0.058 g por 100 g (20 ° C);
• en éter dietílico: 1,4 g/100 g (20 ° C);
• en etanol: 4 g por 100 g (20 ° C).

El diacetilmorfina oral, una vez que está en el sistema circulatorio, se convierte rápidamente en el hígado en morfina . Sin embargo, cuando se inyectan heroína, que es más lipofílica que la morfina, penetra rápidamente en el cerebro , y entonces en este se convierte en un 6 monoacetilmorfina (6-MAM) y morfina. El mecanismo de acción de la heroína es en gran parte determinado por el perfil de la morfina como típico (estándar) en un opioide, teniendo una alta afinidad^[ a las los receptores opiáceos-μ2 μ1. El Diacetilmorfina en sí tiene una afinidad relativamente baja para los receptores opiáceos μ. Sin embargo, cuando se administra por vía intravenosa, en contraste con la hidromorfona y oksimorfina, el diacetilmorfina es una versión más fuerte de la histamina , que causa un pronunciado sentido más de "elevación", y en algunos casos también la sensación de picor. Los receptores μ-opioide en los mamíferos están disponibles en el cerebro y la médula espinal, así como en el intestino. En el cerebro se concentran en la materia gris del cerebro , en el bulbo olfatorio , núcleo accumbens , y algunas capas de la corteza del encéfalo, así como en algunos núcleos de las neuronas y en la amígdalas. Los receptores representan un metabotrópico GPCR - los receptores asociados a proteínas G , que normalmente activan las endorfinas . Las endorfinas son parte del sistema de analgésicos diseñado para controlar el nivel de dolor . La metabolitos de la heroína se unen a los receptores opioides. Pueden causar cambios en la excitabilidad de las neuronas, estimulando la liberación presináptica de ácido gamma-aminobutírico (GABA) . Aunque El GABA - neurotransmisor inhibidor, el efecto final depende del sistema nervioso y el estado de la neurona postsináptica. Además, en el caso de los receptores opioides μ-, dependen específicamente del agonista . Todos los opiáceos, incluyendo la heroína, tienen una cierta similitud estructural con las endorfinas la cual, no es endógena (es decir, producida por el cuerpo) la estructura de la molécula de opiáceos interactuan precisamente con el receptor deseado. En coincidencia las moléculas de los exógenos y las del receptor son relativamente pequeñas, lo que afecta de manera significativa la eficacia de su acción y la selectividad. Las endorfinas, dependiendo del tipo, funcionan en un grupo definido estrictamente de los receptores, y los opiáceos - todos de manera simultanea. De manera muy similar con las endorfinas para lograr el mismo efecto.^[ La popularidad entre los adictos a las drogas,^[ en comparación con otros opiáceos, se debe a que la heroína, demostró tener efectos más pronunciados que el de otros estupefacientes y que los efectos de la morfina. Esto se debe a que el impacto de los metabolitos de la morfina en los receptores opioides μ produce una sensación de euforia acompañada de analgesia y acción anti-inflamatoria, así también una supresión de la ansiedad. La morfina también se une a los receptores δ-y y los κ. Existe alguna evidencia de que el 6-MAM se asocia con un subtipo de receptor opioide μ, que se une un metabolito de la morfina, morfina-glucurónido 6β. La contribución de estos receptores en los efectos farmacológicos generales de la heroína sigue siendo desconocido hasta el momento. La administración crónica de opiáceos reduce el número de receptores opioides en el cerebro, este es el principal mecanismo para la adicción y la dependencia a la heroína. Otros mecanismos de la adicción se puede aumentar por la producción de glutamato (excitación de un mediador) y la transmisión glutamatérgica en el cerebro, reduciendo la producción de endorfinas, y la regulación de la actividad de los receptores opioides. En este caso, la interrupción de la droga causa una serie de dolorosos síntomas muy (síndrome de abstinencia) - caracterizados por dolor, ansiedad, calambres musculares, insomnio, etc. Dependiendo de la duración del consumo de la droga y de otros factores este se produce dentro de 4-24 horas después de la última dosis de diacetilmorfina.

Efectos clínicos de la heroína

Los efectos observados cuando se toma heroína. Se pueden dividir en dos grupos - a nivel central y a nivel periférico.

Sistema nervioso central

Analgesia ; Inhibición del centro respiratorio ; Inhibición del centro del vómito; Depresión del centro de la tos; Disminución del tamaño de la pupila a través de los nervios craneales (miosis) ; sedación, sentimiento de paz, euforia, posible aparición de alucinaciones agradables o terroríficas; Inhibición de la actividad secretora del tracto gastrointestinal; Estimulación de la liberación de la hormona antidiurética y una disminución en la micción; Disminución de la temperatura corporal. El efecto de la diacetilmorfina en el SNC se acompaña de un efecto sedante , disminución del nivel de conciencia, sensación de calor, somnolencia y euforia . Los efectos sedantes e hipnóticos de el diacetilmorfina se vuelven más pronunciados que la de los agonistas μ meperedina ( petidina ), la morfina , la metadona , la codeína y el fentanilo . Este efecto es causado por la presencia de grupos acetil, lo que facilita la difusión al cerebro. En algunos casos, la sedación puede ser acompañada por picos de excitación de corto plazo e hiperactividad. El diacetilmorfina es un potente analgésico, el efecto realizado es debido a la depresión directa de los metabolitos activos espinales. Cabe señalar que el diacetilmorfina, aumenta los efectos si es aplicado de forma concomitante con hipnóticos, sedantes, fármacos para anestesia general, ansiolíticos, o alcohol.

Sistema nervioso periférico

Posible desarrollo de náuseas y vómitos con dosis relativamente pequeñas, con un aumento del consumo manteniendo la misma dosis las náuseas y vómitos desaparecen. Fenómenos similares ocurren debido a la irritación de los intestinos y el sistema de quimiorreceptores de vértigo que ocurren durante la sedación. Se Eleva el funcionamiento de los esfínteres - esfínter urinario, del esfínter de Oddi y Lyutkensa , externo y esfínter interno y el recto . Aumente el funcionamiento de los músculos lisos . Aumenta la reactividad de los bronquios , como el asma , pudiendo producirse bronco-espasmos . Puede ocurrir un espasmo ureteral, lo que lleva a la dificultad en la micción volviéndose esta dolorosa. Desde el sistema nervioso central y periférico ocurren acciones longitudinales que suprimen la peristalsis del intestino, y el peristaltismo transversal por lo generalmente aumenta, aumenta el funcionamiento de los distintos segmentos del tracto gastrointestinal, principalmente el antro gástrico, la secreciónes basales se inhiben. Al Disminuir el paso del contenido intestinal se produce un aumento en la absorción de agua en el intestino, un aumento de la viscosidad y la densidad de las heces y promueve el desarrollo del estreñimiento . Se Reduce la actividad secretora, que puede conducir a la sequedad de la boca , los ojos , la nariz y la garganta , y a dispépticos trastornos. visión borrosa, tinnitus, y reacciones alérgicas . Se produce una disminucíon significativa de la temperatura corporal . La heroína tiene un efecto pronunciado sobre el sistema nervioso periférico, la administración crónica conduce a muchos trastornos autonómicos - desarrolla bradicardia , disminución de la peristalsis del intestino , aumenta el tono de los esfínteres , disminución de la actividad secretora.

 Complicaciones

Uno de los factores principales que llevan a una variedad de complicaciones graves, es el efecto narcótico de la heroína. Las complicaciones surgen cuando se toma la heroína como una droga que puede dividirse en varias tomas diarias causando alteraciones fisiológicas por la acción de el diacetilmorfina en el cuerpo humano y debido a las impurezas del producto. Para los individuos con adicción a esta droga la más común y peligrosa complicación es una sobredosis. Según varios informes, el 50-60% de los consumidores de opiáceos al menos una vez sufrieron una sobredosis. También se puede desarrollar psicosis y estados epilépticos.^[24] Además, al tomar la heroína, hay consecuencias a largo plazo que se manifiestan en una variedad de trastornos de la microcirculación, enfermedad en el hígado, y en los componentes que actúan durante la depresión del sistema nervioso central.^[25] Además de los efectos tóxicos directos de heroína en el cuerpo, su consumo puede afectar seriamente la salud debido a una variedad de impurezas contenidas en el producto, debido a la falta de agentes de limpieza o productos intencionalmente añadidos de reventa para obtener mayores beneficios mediante de mezclas con una disminución de su cantidad de narcóticos para así obtener más beneficios de la venta. También el mismo diacetilmorfina y las impurezas contenidas en la administración de la droga pueden desarrollar una reacción alérgica marcada por angioedema y anafilaxia, aunque estos efectos secundarios no ocurren con demasiada frecuencia, pero podría representar un grave peligro para la vida del paciente en el caso de producirse. Cuando las inyecciones intravenosas son a menudo desarrolladas se genera flebitis , y la endocarditis con afectación de la válvula tricúspide del corazón. Si se usa jeringas o contenedores para solución o para la administración intravenosa, se corre el riesgo de desarrollar diversas infecciones como el VIH o la hepatitis .

La heroína como droga de abuso

La heroína es la droga que presenta mayores efectos negativos entre las 20 drogas de abuso más usuales.

Se conoce a la heroína como una droga, que puede clasificar dentro de las drogas duras, caracterizándose por producir una alta tasa de dependencia (psicológica y física), además produce un fuerte síndrome de abstinencia, generando un problema sanitario grave que dificulta el tratamiento en caso de adicción, es por eso que se utilizan drogas sustitutivas, para evitar los síntomas de la abstinencia a la droga. Sin embargo el tratamiento de la heroína aún con métodos sustitutivos puede ser muy complicado debido a la fuerte dependencia psicológica que genera.



La heroína, debido a su solubilidad en disolventes orgánicos y agua puede penetrar a través de las membranas mucosas del cuerpo. Puede ser inyectada en el cuerpo de varias maneras: a través de la mucosa nasofaríngea, el estómago, el intestino, el recto, vagina, puede fumarse, inhalarse e ingerirse por vía oral. Desde el comienzo del siglo XX hasta la actualidad, el método más común de usarla era por vía intravenosa (inyección), ya que el consumo por vía intravenosa permite un efecto rápido e intenso, además al necesitarse cantidades muy bajas el consumo por vía intravenosa suele convertirse en un método económico mediante el que los individuos adictos a esta droga pueden reducir la dosis y el costo de manera significativa. Para la administración a través de las membranas mucosas se requiere un especial refinado de heroína, que es caro y requiere un poco más de materiales.


Los sujetos que presentan adicción utilizan diferentes métodos para administración de la heroína, entre ellos:

• Sublingual - mascada se disuelve con otros componentes la sustancia. La manera menos peligrosa, es un efecto muy tangible.
• Inhalados - inhalación directa de la sustancia.
• Fumadores - el medicamento puede ser mezclado con cualquier relleno, tales como el tabaco .
• Oral - una sustancia en su forma pura o una solución acuosa de 30-40% de alcohol. Puede ser utilizado por cualquier otro disolvente no tóxico. Cabe señalar que el etanol, en algunos casos puede reducir la gravedad de los efectos de la heroína en el 2-3.
• Cutánea - se crea una incisión superficial en la piel, que se frota a fondo. Con este método, son característicos de las cicatrices queloides.
• Rectal o vaginal - aministración junto a supositorios .
• Intravenosa - Inyección; la dosis de la droga se disuelve en agua y se hierve para la esterilización y una disolución mejor. La heroína suele ser introducido en las venas superficiales de las extremidades, pero se pueden introducir en cualquiera de las venas, como en los consumidores de drogas que suelen tener grandes daños a las venas.

Formas de adulteración

Como todos los opiáceos de venta ilícita, la heroína puede adulterarse con quinina, lactosa, azúcar, bórax y otros fármacos depresores del sistema nervioso central, tales como los barbitúricos y sedantes o contaminarse con bacterias, virus, hongos o partículas. Se han reportado algunos casos de sustitución total de heroína por pentazocina. La droga llamada Speedball no es más que cocaína mezclada con heroína. Diversas leyendas urbanas dicen que la heroína de la calle también puede ser cortada con estricnina u otros venenos, extremos que no están documentados con precisión.

Ya que los consumidores de heroína no saben la fuerza real de la droga^{[cita requerida]} o su verdadero contenido, están en riesgo de sufrir un envenenamiento por adulteración, una sobredosis o incluso de morir, en el caso de la sobredosis se utiliza la Naloxona como antagonista de la heroína para salvar al sujeto.

 Consumo

La heroína es una de las drogas de abuso con mayor capacidad para generar dependencia.
La heroína se fuma, se aspira nasalmente y se inyecta. El empleo oral es menos eficaz, por provocar una asimilación inferior, y el rectal está en desuso. Algunos adictos la consumen vía intravenosa (inyectandoselas), fumandola, esnifandola o inhalando con una cuchara y un encendedor

Una de las formas de consumirla más comunes es un Chino que consiste en poner la heroína sobre una cuchara o papel de aluminio y aplicarle una llama por su parte posterior, lo cual hace que la heroína se convierta en una sustancia liquida que desprende vapores que son inhalados a través de un rulo o turúlo (tubo, realizado normalmente con el mismo papel de aluminio). A esta forma de consumo se la conoce comúnmente como "fumarse un chino" o "hacerse una plata" y los efectos se perciben rápidamente. El aire aspirado se mantiene en los pulmones durante unos segundos, tiempo en que empiezan a notarse los efectos rápidamente. Suele rebajarse con una parte de "cocaína en base" (Crack) para ayudar a licuar la heroína, pues esta sola, se quema antes.

 Efectos

• Somnolencia
• Apatía
• Disminución de la actividad física
• Miosis
• Disminución de la tensión arterial
• Disminución respiratoria
• Náuseas y vómitos (estos dos últimos efectos se dan sobre todo las primeras veces que se consume

Síndrome de abstinencia

El síndrome de abstinencia de la heroína, conocido comúnmente como mono, es uno de los más fuertes entre las drogas de abuso.

Se localiza tanto a nivel físico como psicológico, siendo el primero el que provoca el cuadro más aparatoso.

Suele comenzar con moqueo, lagrimeo, rinorrea, calambres y dolores musculares, síntomas similares a una gripe, acompañado de una fuerte ansiedad, seguido de diarrea y vómitos. El cuadro se va agudizando según pasan las horas y puede acompañarse de convulsiones y alucinaciones.

Suele remitir a nivel físico entre el 4º y el 5º día. A nivel psicológico se extiende mucho más en el tiempo dependiendo del individuo.